15. aprillil 2022 lõpetati omal ajal Lecardipine hydrochloride pearõnga piloottootmine ning praegune tootmisvõimsus on 5Mt/kuus.
Ingliskeelne nimi:Lerkanidipiinvesinikkloriid
Keemiline nimetus:1,4-dihüdro-2,6-dimetüül-4-(3-nitrofenüül)-3,5-püridiindikarboksüülhappe 2-[(3,3-difenüülpropüül)metüülamino]-1,1-dimetüületüülmetüülestri vesinikkloriid.
CASi nr: 132866-11-6
Rakendus:Lekardipiinvesinikkloriidi ravimisel ei avalda see negatiivset mõju vere glükoosi- ja lipiidide tasemele ning sellel on tugev antihüpertensiivne toime.
Turuväljavaade:
Hiinas on rohkem kui 200 miljonit hüpertensiivset patsienti ja igal aastal lisandub 10 miljonit uut hüpertensiivset patsienti, millest enamik ei ole kontrolli all, mille tulemuseks on hüpertensiooniga seotud tüsistuste, nagu insult, kõrge esinemissagedus ja iga-aastane surm Hiinas 3 hulgas. miljonist südame-veresoonkonna haigustega patsiendist on 50% seotud hüpertensiooniga ja südame-veresoonkonna haiguste ravi aastane kulu on umbes 309,8 miljardit jüaani.Halva kontrolli põhjuseks ei ole mitte ainult patsientide teadlikkuse tõstmine hüpertensioonist ja selle tüsistustest, vaid ka selles, et paljudel patsientidel, kes vajavad elukestvat ravimit, on ravisoostumus kehv ja nad ei saa iga päev ravimeid võtta. Samas näitab see ka, et antihüpertensiivsete ravimite turg võib laieneda.Võrreldes sarnaste ravimitega on lokarbodipiinvesinikkloriidil tugev veresoonte selektiivsus.Selle ainulaadne lipofiilne omadus muudab selle aeglase ja püsiva antihüpertensiivse toime. Aterogeensel toimel, mis sobib eriti ateroskleroosiga hüpertensiooniga patsientidele, on kõrge kliiniline kasutusväärtus ja lai turuväljavaade.
Farmakoloogiline toime:
Lekardipiin on uue põlvkonna dihüdropüridiini kaltsiumikanali rühma hüstereesi aine, millel on tugev veresoonte selektiivsus, õrn toime, tugev antihüpertensiivne toime, pikk toimeaeg, vähem negatiivne inotroopne toime ja nii edasi.In vitro uuringutes on leitud, et lokarbadipiinil on otsene lõõgastav toime veresoonte silelihastele ja seetõttu on sellel tugev antihüpertensiivne toime in vivo, kuid sellel on vähe mõju südame löögisagedusele ja südame väljundvõimsusele.Suure hüdrofoobse geeni ja tugeva lipiidide lahustuvuse tõttu jaotub lokarbodipiin pärast kehasse sisenemist kiiresti kudedesse ja elunditesse, seondudes tihedalt veresoonte silelihaste rakumembraaniga ja vabanedes aeglaselt.Seetõttu, kuigi selle ravimi seerumil on lühike eliminatsiooniperiood, mille poolestus on ebaõnnestunud, on selle toime pikaajaline.
Postitusaeg: 15. aprill 2022